바비튜레이트는 barbituric acid로 부터 유도된 유기화합물이다. 모든 유도체는 뇌에서 GABA의 효과를 강화시키며 일반적으로 중추신경계의 신경 전도를 억제한다.
< 바비튜레이트 계열 약물 투여 경로 및 성인 용량(최대용량) >
▶Phenobarbital(Luminal)
- 부분, 전신발작의 경우 : 경구로 100~300mg/일, 정맥/근육으로 200~600mg에서 120mg/kg 까지
- 뇌전증지속증의 경우 : 정맥으로 15~18mg/kg, 단독 투여나 분할투여(최대 20mg/kg)
▶primidone(Mysoline)
- 경구로 250mg/일, 250mg/주까지 증량하여 최대 2g까지, 2~4회까지 분할투여
<유해반응>
- 흔하게 졸림
- 심한 유해반응 : 무과립구증, 스티븐스-존슨증후군, 혈관부종, 후두경련, 호흡저하, 중추신경계 억제, 혼수, 사망
원형 약물 : 페노바르비탈Phenobarbital(Luminal)
치료적 분류 : 항경련제-진정제
약리적 분류 : 바비튜레이트 ; GABA 수용체 작용제
작용기전 및 임상적 사용 : 페노바르비탈은 다양한 발작의 치료에 사용되는 장시간 작용형 바비튜레이트이다. 이것은 또한 수면을 촉진하기 위해 사용될 수도 있다. 페노바르비탈은 통증을 완화시키는 데 사용되어서는 안된다. 환자의 통증에 대한 감수성을 증가시킬 수 있다. 페노바르비탈은 가바(GABA) 신경전달물질의 활동을 증가시켜 뇌전증의 원인인 비정상적인 뉴런 활동을 억제하는 역할을 한다.
투여 시 주의사항 :
- 비경구투여 시 페노바르비탈은 연조직에 자극을 준다. 근육주사는 국소적인 염증 반응을 일으킬 수 이싸. 정맥주입은 드물게 사용되는데, 혈관 밖 주입이 조직괴사를 유발할 수 있기 때문이다.
-임신 범주 D
유해반응 : 일반적인 유해반응은 졸림, 비타민 부족(비타민 D, 엽산, B12), 후두경련 등이 있다. 과량투여 시 페노바르비탈은 심각한 호흡저하, 중추신경계 억제, 혼수, 사망 등을 일으킬 수 있다.
금기 : 페노바르비탈 투여는 바비튜레이트에 과도한 민감증이 있거나, 조절되지 않는 심각한 통증이 있거나, 중추신경계 억제가 이미 존재하거나, 심각한 호흡기 질환이 있거나, 녹내장이나 전립선비대가 있는 환자에게는 추천되지 않는다.
상호작용 : 바비튜레이트는 bromsuphalein검사에 영향을 미치며, 혈중 phosphatase의 농도를 증가시킨다.
허브/음식 : kava와 valerian은 진정을 강화시킬 수 있다.
과용량 투여 시 처치 : 특별한 치료법이 있는 것은 아니다. 위세척이나 charcoal을 이용하여 약을 제거한다. 혈액투석이 약물 제거에 효과적일 수 있다. 치료는 기관 내 삽관이나 인공호흡기 사용 등이 포함된 지지요법이다. 서맥이나 저혈압의 치료가 필요할 수 있다.
페노바르비탈(Phenobarbital)의 항발작 효과는 1912년에 발견되었으며 현재까지도 발작 치료에 사용하고 있다. 일반적으로 바비튜레이트계 약물은 안전역이 낮고 의존 가능성이 높다. 또한 심한 중추신경계 억제를 일으킬 수 있다. 그러나 페노바르비탈은 진정을 유발하지 않고 비정상적인 신경의 흥분을 억제할 수 있다.
이 약물은 저렴하고, 작용 시간이 길며, 유해반응의 빈도 또한 낮다. 약이 경구로 투여되었을 때 원하는 효과를 얻기까지 몇 주가 필요할 수 있다. 페노바르비탈은 신생아 발작 치료의 1차 선택약 이다.
모든 바비튜레이트는 실신발작을 제외한 주요 발작에 효과적이다. 페노발비탈 이외에 메포바르비탈(mephobarbital)은 뇌전증 치료에 가끔씩 사용된다.
메포바르비탈은 간에서 페노바르비탈로 변환되며, 페노바르비탈과 비교하여 특별한 장점이 없다. 아모바르비탈amobarbital(Amytal)은 뇌전증지속증을 치료할 때 정맥주사 혹은 근육주사로 주입되는 중등도 작용의 바비튜레이트이다. 이 약물은 의존 위험성이 높다.
